経皮投与用小胞としてのエソソーム

エソソームをググると、エクソソーム/エキソソーム(exosome)が出てきます。エキソソームは、細胞外に放出されるナノスケール小胞(カプセル状微粒子)のことで、血液、尿、唾液などの体液中に存在しているそうです。ガンの転移に関係していることが疑われているので、最近注目を浴びているようです。

リソソーム(lysosome)、リポソーム(liposome)、トランスファーソーム(transfersome)、キューボソーム(cubosome)、ヘキソソーム(hexosome)等、いろんなソームが存在するようですが、今回のはエソソームと言われるやつです。

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エソソームとは?

Ethosomes as vesicles for effective transdermal delivery: From bench to clinical implementation

Ethosomes are ethanolic nanovesicles that possess abundant amount of ethanol in its core which provides fluidity to the lipid bilayers and thus by this effect, improves the delivery of molecules into the deep skin layers. These vesicles are capable of enclosing both hydrophilic and lipophilic drugs.

「エソソームは、その核に、脂質二重層へ流動性を提供する豊富なエタノールを持つエタノール性ナノ担体で、この効果により深皮層への分子輸送を向上させています。こうした小胞は親水性と脂溶性の双方を包み込むことができます。」

エソソームはどうやら経皮的に薬を患部に運ぶナノキャリアのようです。

Various preclinical and clinical reports on drugs delivered via ethosomes have been highlighted in this article which suggests that these nanocarriers can be employed for drug targeting via transdermal route.

「エソソームを介して投与された薬についてのさまざまな前臨床・臨床報告が、このナノキャリアが経皮経路で投与される薬剤用に利用可能なことを示唆しているこの論文において強調されています。」

エソソームに薬を運ばせる試みについての評価をしている論文のようです。

エソソームで薬効向上

Antimicrobials such as clotrimazole, terbinafine, acyclovir, stavudine, etc have been discussed; these drugs show improved preclinical and clinical results. Anti-inflammatory drugs like thiocolchicoside, curcumin and piroxicam have also depicted with improved anti-inflammatory action.

「クロトリマゾール、テルビナフィン、アシクロビル、スタブジン等の抗菌剤が、これらの薬剤が前臨床結果と臨床結果を向上させることを示していると論じられています。チオコルチコシド、クルクミン、ピロキシカムのような抗炎症薬もまた、消炎作用が向上していることが書かれています。」

エソソームを使うと薬効成分が向上するみたいです。ド素人考えだと、エソソームに含まれるエタノールとの相乗効果などがあるみたいな感じがします。皮膚への浸潤性が向上して薬剤をターゲットまで効率的に搬送できるみたいなので、エソソームを薬剤を患部へ届けるナノ担体として利用することはかなり前から行われています。

Drugs acting on CNS viz vinpocetine, valsartan, ropinirole, ligustrazine phosphate, upon loading into ethosomes exhibited enhanced percutaneous absorption/ bioavailability. Several other drugs like alfuzosin hydrochloride, repaglinide, testosterone propionate, enoxaparin, etc also exhibited better penetration, and fluorescence intensity.

「ビンポセチン、バルサルタン、ロピニロール、リグストラジンリン酸塩などの中枢神経系に作用する薬は、エソソームに入れると機能強化された経皮吸収/経皮バイオアベイラビリティを示しました。アルフゾシン塩酸塩(塩酸アルフゾシン)、プロピオン酸テストステロン、エノキサパリンのような他のいくつかの薬もまた優れた通過率と蛍光強度を示しました。」

このvizはsuch as、namely(すなわち)と思っておけばいいみたいです。upon ~ingで、~すると、という意味になります。

Several in vitro and in vivo permeability analysis delineated the enhancement of permeability. In vivo confocal laser scanning microscopy depicted the quantity as well as depth of penetrability via ethosomes.

「いくつかの生体外・生体内透過性解析が、透過率の高まりを叙述していました。生体内共焦点レーザー走査顕微鏡がエソソームによる透過能深度とその量を描写していました。」

Patents on ethosomal transdermal drug delivery have suggested that these nanocarriers can be employed effectively with enhanced penetration and drug diffusion.

「エトソーム経皮薬剤運搬に関する特許が、これらのナノキャリアがより一層の浸透性と薬剤拡散を効率的に利用可能にしていることを示唆しています。」

便利な上に優秀有能な運び屋って感じのエソソームです。

エソソームの安全性

Further, safety and toxicity issues have also been raised. Ethosomes have demonstrated no adverse skin reactions in clinical trials with drugs. Post marketing data has also revealed no other adverse reactions, thus, proving them to be safe and effective for drug delivery.

「さらにまた、安全性と毒性問題が取り上げられていました。エソソームは薬を用いた臨床試験では有害皮膚反応は立証されませんでした。市販後の情報も同様に何の有害反応も示していませんので、それらが薬剤運搬に安全で効果的なことを証明しています。」

エソソームの安全性は証明されているみたいです。アレルギー反応や炎症反応などの副作用は報告されていないで、安心して使えるようです。

Binary, composite ethosomes, transethosomes are recently developed ethosomal carriers have gained considerable attention as drug delivery vehicles in the past few years and could prove to be an effective carrier system for transdermal delivery.

「新開発のエソソーム担体であるエソソームとトランスエソソームから成る二元体が、この何年間かで薬剤運搬手段として大きな注目を得ていて、経皮デリバリーのための効果的な搬送システムであることが判明するかもしれません。」

トランスエソソームとエソソームはトランス脂肪酸と脂肪酸のような関係だと思われます。この2つが合体したエソソーム担体があるようです。

Ethosomal-based transdermal drug delivery could eventually become an important accession for therapeutics offered to several diseases in the future.

「エソソームベースの経皮ドラッグデリバリーは、最終的に将来いくつかの病気に提供される治療の重要な追加になるのではないでしょうか。」

ドラッグデリバリー手段としてエソソーム担体を使うことで、薬効が向上し、安全性も既に担保されているので、治療のプラスになることは間違いありません。こういったナノ技術の進歩には凄まじいものがありますが、ナノロボットが癌細胞を退治するとか、そういうことが可能になるのも、もはや時間の問題です。健康ロボットのような人間の健康を管理してくれる家庭用ロボットなんかも登場するはずです。

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